莫博替尼Mobocertinib副作用腹泻,TAK-788剂量调整是否常见?更多相关资讯关注-香港唯安医务中心


非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,据世界卫生组织(WHO)统计,全球每年新增约180万肺癌病例,其中NSCLC约占85%左右。EGFR 20号外显子插入突变是非小细胞肺癌的一种罕见突变,约占所有NSCLC的2.1%。在中国,EGFR20号外显子插入突变发生率约占所有NSCLC的2.3%。目前,全球范围内尚未批准任何针对EGFR 20号外显子靶点的治疗药物,同时,现有的EGFR-TKI、化疗和免疫疗法对于携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者临床获益有限,患者饱受疾病困扰,具有迫切的临床治疗需求。

Mobocertinib(TAK-788)是武田研发的一种选择性靶向作用于EGFR和人表皮生长因子受体(HER2)20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),也是武田首个实现中国参与全球同步开发的药物,预测将能够为携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者带来突破性的治疗获益。

一项针对Mobocertinib(TAK-788)开展的1/2期临床试验(AP32788-15-101)的初步疗效和安全性数据显示,在难治性EGFR20号外显子插入突变的NSCLC患者中,经Mobocertinib治疗后,中位无进展生存期(mPFS)可达7.3个月,客观缓解率(ORR)为43%,同时安全性可控。2019年12月,Mobocertinib已获得美国食品与药品监督管理局(FDA)孤儿药资格认定,并于2020年4月获得FDA突破性疗法认定(Breakthrough Therapy Designation)。


2021年9月17日,美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY (mobocertinib,TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变(经FDA核准的检测检出)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

Mobocertinib的剂量调整是否常见?

有一些毒性需要进行一些剂量调整。我已经提到过腹泻,如果您有 2 级或更高级别的腹泻,则需要减少剂量。如果射血分数降低,或者 QTc 间期延长大于 481 ms,则需要进行剂量调整。FDA 批准的剂量是 160 毫克,每天一次;第一次减量为每天 120 毫克,下一次减量为每天 80 毫克,如果患者不能耐受减量后的毒性,则必须永久停药。要提到的另一件事是,如果患者确实出现心力衰竭或间质性肺病,您希望永久停止治疗。你不想为此减少剂量。

应该注意哪些主要的药物相互作用?

Mobocertinib 是一种 CYP3A 底物,因此我们确实需要确保患者避免使用葡萄柚和葡萄柚汁。您还必须避免与强或中度 CYP3A 抑制剂一起使用。如果您必须联合使用 CYP3A 抑制剂,您确实需要将剂量减少 50% 并更频繁地监测 QTc。


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