香港癌症资讯:MET抑制剂特泊替尼(tepotinib)介绍,有关于香港肿瘤科资讯、健康科普、病情案例实时分享可关注“香港唯安医务中心”


在非小细胞肺癌中,除了大家熟知的靶点EGFR、ALK和ROS1,近两年,新兴靶点C-MET 也取得了突破性进展,MET抑制剂的研究层出不穷,其中中国的赛沃替尼(沃利替尼),美国的tepotinib(特泊替尼)和Capmatinib(卡马替尼,又名INC280)已经获批上市,用于治疗MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌的治疗,这一基因靶点也成为NCCN指南中推荐患者检测的十大靶点之一。

在最新的 2021V1 非小细胞肺癌NCCN指南中,一线全身治疗前发现met14跳跃突变,首选方案:卡马替尼、特泊替尼;某些情况下可选择克唑替尼。一线全身治疗时发现met14跳跃突变,可维持原系统治疗或改用卡马替尼、特泊替尼或克唑替尼。

针对肺癌MET突变,三大上市新药打破治疗僵局

一:沃利替尼、赛沃替尼(Volitinib,Savolitinib)

作用靶点:MET

研发公司:和记黄埔

中国原创肺癌met靶向药获批上市!疾病控制率93.4%!


药物介绍:沃利替尼是一种小分子MET抑制剂,而MET是一种在许多类型实体瘤中表现出功能异常的受体酪氨酸激酶。沃利替尼被设计成为一种强效且高选择性的口服抑制剂。

2021年6月22日,中国国家药品监督管理局(NMPA)宣布批准沃利替尼(Volitinib,Savolitinib)的上市申请,用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

临床数据:2020年ASCO大会上公布的数据,使用沃利替尼治疗MET外显子14跳跃突变患者,整体缓解率为49.2%,疾病控制率达到了93.4%,中位缓解持续时间9.6个月。亚组分析结果显示,初治患者整体缓解率54.2%,疾病控制率达到了95.8%,中位缓解持续6.8个月;在经治患者中,沃利替尼治疗的整体缓解率也达到了46.0%,疾病控制率同样高达91.9%。曾经接受过化疗、免疫治疗或靶向治疗等多线治疗的患者,中位无进展生存期达到了13.8个月。

二:卡马替尼Capmatinib(TABRECTA,INC280)

作用靶点:METex14

研发公司:诺华

药物介绍:卡马替尼(INC280)是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。2020年5月6日,FDA 加速批准了Capmatinib(TABRECTA,INC280),用于携带MET14外显子跳跃(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Capmatinib是首个FDA批准的靶向METex14的疗法。

适应症:一线或二线治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌。

三:特泊替尼Tepmetko(tepotinib)

作用靶点:METex14,扩增

研发公司:默克

药物介绍:Tepmetko(Tepotinib,特泊替尼)是全球首个获批用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂,率先于2020年3月25日在日本获批应用于MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。该批准基于VISION试验,结果显示,Tabrecta治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率为42%,中位缓解持续时间为12个月。

适应症:二线治疗MET扩增的非小细胞肺癌